ការពិពណ៌នាសង្ខេប៖
លេខ CAS: 55268-74-1
រូបមន្តម៉ូលេគុល: C19H24N2O2
ទំងន់ម៉ូលេគុល: 312.41
រចនាសម្ព័ន្ធគីមី៖
| ព័ត៌មានមូលដ្ឋាន | |
| ឈ្មោះផលិតផល | Praziquantel |
| ថ្នាក់ | ថ្នាក់ឱសថ |
| រូបរាង | វាគឺជាម្សៅគ្រីស្តាល់ពណ៌ស ឬស្ទើរតែពណ៌ស |
| ការវិភាគ | 99% |
| អាយុកាលធ្នើ | 2 ឆ្នាំ។ |
| ការវេចខ្ចប់ | 25 គីឡូក្រាម / ស្គរ |
| លក្ខណៈ | រលាយដោយសេរីក្នុងអេតាណុលឬ dichloromethane ។ រលាយក្នុងទឹកបន្តិច |
| លក្ខខណ្ឌ | បិទជិតស្ងួត ទុកក្នុងទូរទឹកកក ក្រោម -20°C |
ការពិពណ៌នា
Praziquantel (PZQ) គឺជាដេរីវេនៃ isoquinoline ជាមួយនឹងសកម្មភាពជីវសាស្រ្តភាគច្រើនដែលមាននៅក្នុង levo enantiomer ។ សមាសធាតុនេះមិនមានសកម្មភាពប្រឆាំងនឹង nematodes ទេប៉ុន្តែវាមានប្រសិទ្ធភាពខ្ពស់ប្រឆាំងនឹង cestodes និង trematodes ។
ឱសថសាស្ត្រ និងយន្តការនៃសកម្មភាព
Praziquantel គឺជាសមាសធាតុ pyrazinoquinoline ដែលត្រូវបានបង្កើតឡើងដំបូងសម្រាប់ការព្យាបាលនៃជំងឺ schistosomiasis ប៉ុន្តែត្រូវបានគេរកឃើញថាមានវិសាលគមធំទូលាយនៃសកម្មភាព anthelminthic ។ Praziquantel គឺជាអ្នកប្រណាំង ប៉ុន្តែ R (+) enantiomer គឺទទួលខុសត្រូវទាំងស្រុងចំពោះសកម្មភាពប្រឆាំងនឹងប៉ារ៉ាស៊ីតរបស់វា។ វាសកម្មប្រឆាំងនឹង trematodes (ប្រភេទ Schistosoma ទាំងអស់ដែលបង្កជំងឺដល់មនុស្ស, Paragonimus westermani, និង Clonorchis sinensis) និង cestodes (Taenia saginata, Taenia solium, Hymenolepis nana និង Diphyllobothrium latum) ។
យន្តការនៃសកម្មភាពរបស់ praziquantel មិនត្រូវបានគេដឹងច្បាស់នោះទេ។ Schistosomes លេបថ្នាំយ៉ាងឆាប់រហ័ស។ ការទទួលទានថ្នាំត្រូវបានធ្វើតាមភ្លាមៗដោយការបង្កើនសកម្មភាពសាច់ដុំដែលបន្តទៅដល់ការកន្ត្រាក់តេតានិក និងការបញ្ចេញចោលនូវប៉ារ៉ាស៊ីតតេហ្គូមេន។
ឥទ្ធិពលសាច់ដុំរបស់ថ្នាំត្រូវបានសន្មតថាទទួលខុសត្រូវចំពោះការផ្លាស់ប្តូរប៉ារ៉ាស៊ីតពីសរសៃ mesenteric ទៅថ្លើមនៅក្នុង vivo ។ ទោះជាយ៉ាងណាក៏ដោយ ការផ្លាស់ប្តូរជំងឺថ្លើមត្រូវបានបង្ហាញជាមួយនឹងថ្នាំ schistosomicides ដែលគេស្គាល់ភាគច្រើន ហើយប្រហែលជាមិនផ្តល់ព័ត៌មានជាក់លាក់ណាមួយនៃយន្តការនៃសកម្មភាពរបស់ថ្នាំនោះទេ។ ការរកឃើញពិសោធន៍ថ្មីៗនេះបានបង្ហាញថាឥទ្ធិពល antischistosomal នៃថ្នាំគឺទាក់ទងទៅនឹងឥទ្ធិពលរបស់វាទៅលើ tegument ជាជាងនៅលើ musculature ។
ឥទ្ធិពលឱសថសាស្រ្តមួយទៀតនៃឱសថរួមមានការកើនឡើងនៃភាពជ្រាបចូលនៃភ្នាសទៅនឹង cations ជាពិសេសកាល់ស្យូម។
ទោះជាយ៉ាងណាក៏ដោយតួនាទីនៃឥទ្ធិពលនេះចំពោះទ្រព្យសម្បត្តិ anthelminthic របស់ថ្នាំនេះមិនត្រូវបានគេដឹងនោះទេ។
ការដាក់ពាក្យ
វាជាប្រភេទថ្នាំប្រឆាំងជំងឺប៉ារ៉ាស៊ីតទូលំទូលាយ។ វាអាចត្រូវបានប្រើសម្រាប់ការព្យាបាលនិងការការពារជំងឺ schistosomiasis, cysticercosis, paragonimiasis, ជំងឺ hydatid, fasciolopsiasis, ជំងឺ hydatid និងការឆ្លងមេរោគដង្កូវ។
វាក៏អាចត្រូវបានគេប្រើជាថ្នាំ anthelmintic និងមានប្រសិទ្ធភាពក្នុងការព្យាបាល nematodes gastrointestinal សត្វ។ វាអាចត្រូវបានលាយបញ្ចូលគ្នានៅក្នុងមតិព័ត៌មានសម្រាប់កម្មវិធី។
ផលិតផលនេះគឺជាប្រភេទថ្នាំ anthelmintic ដែលមានប្រសិទ្ធភាពក្នុងការព្យាបាល Schistosoma japonicum, Schistosoma mansoni និង Schistosoma haematobium, Clonorchis sinensis, Paragonimus westermani, fasciolopsis buski, ដង្កូវនាង និង cysticercosis ។ វាមានប្រសិទ្ធិភាពសម្លាប់យ៉ាងខ្លាំងក្លាជាពិសេសលើដង្កូវនាង ហើយបច្ចុប្បន្នមានប្រសិទ្ធភាពខ្ពស់បំផុតក្នុងចំណោមថ្នាំប្រឆាំងនឹងជំងឺ schistosomiasis ។
វាជាប្រភេទថ្នាំ anthelmintics ប្រើជាចម្បងសម្រាប់ព្យាបាលជំងឺ schistosomiasis ។ វាក៏អាចប្រើសម្រាប់ការព្យាបាល Fahrenheit schistosomiasis, taeniasis, paragonimiasis និង cysticercosis
